Linaclotide

Introduzzjoni tal-Prodott

Linaclotide, magħruf ukoll bħala linaclotide acetate, isem kummerċjali Linzess, hija struttura peptide sintetika li fiha 14-il aċidu amminiku relatati mal-familja endoġena tal-peptidi tal-guanosine, u hija l-uniku GC-C attivat lokalment intestinali (guanylate cyclase-C) approvat mill-FDA. ) analogu agonist ta 'klassi ta' mediċini li jistgħu jintużaw biex jittrattaw stitikezza irritabbli pazjenti adulti b'sindromu tal-musrana (IBS-C) u stitikezza idjopatika kronika (CIC).

 

Ritratt tal-Prodott u azzjoni

 

Speċifikazzjoni tal-Prodott

 

Studji Kliniċi
Fi prova randomised, double-blind li saret klinikament, pazjenti b'IBS-C ġew randomised fi grupp ta' kura (linaclotide ingħata 290 ug/d) u grupp plaċebo u ttrattati għal mill-inqas 12-il ġimgħa, u r-riżultati wrew li linaclotide kien aktar effettiv f'termini ta 'uġigħ addominali u jżid in-numru ta' movimenti tal-musrana kompletament spontanji (CSBMs) fil-pazjenti meta mqabbla mal-grupp tal-plaċebo. Is-sigurtà u l-effikaċja ta’ linaclotide f’pazjenti bi stitikezza idjopatika kronika ġiet ikkonfermata f’żewġ provi kliniċi oħra double-blind, multiċentriċi, li fihom il-pazjenti ġew randomised għal grupp plaċebo, grupp ta’ linaclotide 145 ug/d jew grupp ta’ linaclotide 290 ug/d .

Wara 12-il ġimgħa ta' kura, pazjenti fil-grupp ta' 145 ug/d linaclotide kellhom numru ogħla b'mod sinifikanti ta' movimenti tal-imsaren kompletament spontanji minn dawk fil-grupp tal-plaċebo. Il-grupp ta 'trattament ta' 290 ug / d ma werax ħafna titjib fir-riżultati kliniċi, għalhekk l-FDA approvat biss id-doża ta '145 ug / d għat-trattament ta' stitikezza idjopatika kronika (CIC). Id-doża rakkomandata ta' linaclotide hija 290 ug/d (għall-IBS-C) u 145 ug/d (għal CIC), meħuda mill-inqas 30 minuta qabel l-ewwel ikla tal-ġurnata. Reazzjonijiet avversi għal linaclotide jinkludu dijarea, uġigħ addominali u rimettar. Għandha tingħata attenzjoni f'pazjenti ta' 16-il sena jew iżgħar.

 

Azzjonijiet Farmakoloġiċi
Linaclotide huwa agonist ta 'guanylate cyclase C li jeħel mal-GC-C intestinali, li jirriżulta f'konċentrazzjonijiet elevati ta' guanosine monophosphate ċikliku intraċellulari u extraċellulari (cGMP). CGMP intraċellulari elevat jista 'jistimula t-tnixxija tal-fluwidu intestinali u jaċċellera t-transitu gastrointestinali, u b'hekk iżid il-frekwenza tal-movimenti tal-musrana. Konċentrazzjoni ta 'cGMP extraċellulari elevata tista' tnaqqas is-sensittività tan-nervituri noċiċettivi u tnaqqas l-uġigħ intestinali.

 

Farmakokinetika
Assorbiment: LINZESS huwa assorbit ħażin u bijodisponibbli wara amministrazzjoni orali. Il-konċentrazzjonijiet ta' linaclotide u l-metabolit attiv tiegħu fil-plażma kienu taħt il-limitu baxx ta' kwantifikazzjoni (LLOQ) wara amministrazzjoni orali ta' dożi ta' 145 ug jew 290 ug. Għalhekk, parametri farmakokinetiċi standard bħal żona taħt il-kurva (AUC), konċentrazzjoni massima (Cmax), u half-life (t½) ma jistgħux jiġu kkalkulati.
DISTRIBUZZJONI: Minħabba li l-konċentrazzjonijiet tad-demm ta 'dożi orali ta' terapija ta 'linaclotide ma jistgħux jitkejlu, huwa mistenni li linaclotide jiddistribwixxi fi ftit tessuti.
Metaboliżmu: Linaclotide jiġi metabolizzat fil-passaġġ gastrointestinali permezz ta' telf tal-porzjon terminali tat-tyrosine għall-metabolit attiv ewlieni tiegħu. Linaclotide u l-metaboliti tiegħu huma degradati proteolitikament għal peptidi iżgħar u aċidi amminiċi li jseħħu b'mod naturali fil-lumen tal-musrana ż-żgħira.
Eliminazzjoni: Wara l-għoti ta' 290 ug ta' LINZESS kuljum lil suġġetti mitmugħa u sajmin għal total ta' 7 ijiem, peptidi attivi ġew irkuprati f'kampjuni tal-ħmieġ b'medja ta' madwar 5% (sawm) u madwar 3% (mitmugħa) u prattikament kollha kienu metaboliti attivi. .

 

Użu u dożaġġ
Il-mediċina tiġi f'forma ta 'kapsula u tingħata mill-ħalq darba kuljum. Ittaffi s-sintomi ta 'uġigħ u stitikezza kkawżati minn IBS-C, kif ukoll stitikezza u movimenti diffiċli tal-musrana manifestati f'pazjenti b'CIC. Id-doża terapewtika rakkomandata tal-mediċina hija 290 mcg għal pazjenti b'sindromu tal-musrana irritabbli stitikezza; 145 mcg għal pazjenti bi stitikezza idjopatika kronika. Ħu 30 minuta qabel l-ewwel ikla tal-ġurnata.

Prekawzjonijiet
Linzess huwa kontraindikat f'pazjenti pedjatriċi ta' 6 snin jew iżgħar. It-trattament b'din il-mediċina m'għandux għalfejn ikun kontraindikat f'pazjenti pedjatriċi ta' 6-17 snin. Studji fuq l-annimali wrew li dożi tal-firien adulti ta' kura b'linaclotide jistgħu jikkawżaw il-mewt fil-firien żgħar. Sal-lum, ma saru l-ebda studji pilota f'pazjenti pedjatriċi. L-aktar effett sekondarju ta' Linzess relatat mat-trattament irrappurtat b'mod komuni huwa dijarea.

 

Applikazzjoni tal-Prodott

Jista 'jintuża biex jikkura pazjenti adulti b'sindrome tal-musrana irritabbli stitikat (IBS-C) u stitikezza idjopatika kronika (CIC).

 

Kunsinna u Ippakkjar

Aħna l-ippakkjar tas-soltu tal-PS bi trab tal-borża tal-fojl 1kg/borża, tanbur tal-esportazzjoni 25kg/tanbur.

Aċċetta wkoll servizz ta 'adattament skond il-mistoqsija tiegħek.

Bħala kunsinna, nistgħu nwasslu prodott bil-kurrier, bil-baħar, bl-ajru, eċċ.

L-aktar dettalji jekk jogħġbok iċċekkja segwi l-istampa għal referenza:

 

Jekk għandek xi mistoqsija jew tistaqsi dwarTirzepatide, jekk jogħġbok ikkuntattja l-posta tagħna:info@haozbio.com

It-tags Popolari: linaclotide, fornituri, manifatturi, personalizzati, bl-ingrossa, jixtru, bl-ingrossa, kwalità għolja, prezz baxx, servizz OEM