Mekkaniżmu ta 'Azzjoni U Applikazzjoni Ta' Nefiracetam

Nefiracetamhuwa derivattiv idrofobiku ta 'piracetam u huwa sintetizzat mill-komposti kollha ta' Racetam piracetam. Nefiracetam jintuża prinċipalment biex jikkura l-marda ta 'Alzheimer. Minbarra l-mekkaniżmi kollha attribwiti lil Nefiracetam, ġeneralment jitqies bħala sustanza li hija responsabbli għall-iskoperta ta 'kanali tal-kalċju in vivo, kif ukoll għat-trasferiment indirett ta' sustanzi ta 'sinjalazzjoni suscitati li jaġixxu bħala agonisti parzjali għas-sit ta' rbit tal-gliċina. tar-riċettur NDMA.

Effett

Nefiracetam, li jsaħħaħ konjittivi (droga prospermatotropika) tal-familja Racetam, huwa oriġinarjament derivat mill-molekula ġenitur piracetam iżda huwa l-aktar strutturalment simili għal anisetan. Minħabba li Nefiracetam u anisetan huma mediċini li jinħallu fix-xaħam. Jintużaw biex itejbu l-memorja u disturbi konjittivi. Nefiracetam li jintuża darba ma kellu l-ebda effett sinifikanti fuq il-kwalità tal-memorja. Nefiracetam jista 'jaffettwa l-formazzjoni tal-memorja ta' użu ta 'kuljum għal mill-inqas 7 ijiem, jirrepeti evidenza fi studji fuq l-annimali u juri l-istess effett fil-bnedmin. L-użu fit-tul kien assoċjat ukoll ma' grad ogħla ta' newroġenesi li ma seħħx waqt riċeviment wieħed.

Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni huwa Nefiracetam f'żewġ hekk imsejħa modi. L-ewwel huwa li testendi l-fetħiet tal-kanali tal-kalċju (li jorbtu mal-proteini PKA u Gi/O) li jtejbu r-risponsi tar-riċetturi, irrispettivament mis-sinapsi. It-tieni mogħdija assoċjata ma 'PKC u CAMKII, li mbagħad tlesti r-rispons minħabba riċetturi kolinerġiċi (li mbagħad jiġu segwiti mir-rilaxx tan-newrotrażmettituri l-aktar eċċitatorji fil-livell presinaptic, bħan-nikotina). Il-passaġġ ta 'qabel (kanal tal-kalċju) huwa importanti fit-tul, filwaqt li l-mogħdija tal-aħħar (PKC/CAMKII) għandha effett fuq it-titjib tas-sinjalar newrali u t-trażmissjoni tagħha. Modi minuri oħra jistgħu jkunu agonisti parzjali ta 'riċetturi NDMA li jorbtu l-gliċina (li jistgħu jtejbu xi livell ta' interazzjoni tal-gliċina, u b'hekk iddgħajjef l-interazzjoni), u żieda fil-komunikazzjoni mal-ligand acetylcholine, ir-riċettur tal-aċetilkolina tal-misk. Nefecittan huwa tisħiħ konjittiv li jtawwal l-azzjoni tal-kalċju fin-newroni attivati ​​u jtejjeb il-funzjoni tal-memorja billi jżid l-espożizzjoni għal acetylcholine u glutamate fis-sinapsi.

Applikazzjoni

Nefiracetam jintuża biex jikkura mard ċerebrovaskulari. Jista 'jtejjeb il-kapaċità konjittiva u jipprevjeni l-ħsara tat-tagħlim u l-memorja billi jaġixxi fuq il-kortiċi ċerebrali. M'għandux il-karatteristiċi ta 'agonist u antagonist tar-riċettur muscarinic, u lanqas ma jinibixxi l-attività ta' acetylcholinase. Għalhekk, l-effetti tiegħu kontra l-minsi u li jtejbu l-memorja jseħħu billi jżidu r-rilaxx ta 'acetylcholine fil-kortiċi ċerebrali.