Proprjetajiet Farmakoloġiċi Ta Vardenafil Hydrochloride

Introduzzjoni qasira
Valdenafil hydrochloride huwa trattament tal-ewwel linja għal disfunzjoni erettili fl-irġiel. Żviluppat minn Bayer AG fil-Ġermanja, ġie elenkat għall-ewwel darba fl-Istati Uniti fl-2002. Bħal sildenafil, jappartjeni għat-tieni ġenerazzjoni ta 'inibitur tal-fosfodiesterase tat-tip 5, li jidħol fis-seħħ malajr ħafna, madwar 15-20 minuti. L-effett huwa għaxar darbiet aktar b'saħħtu minn sildenafil. Id-dejta klinika turi li 50 fil-mija ~ 60 fil-mija tal-pazjenti tad-dijabete maskili ta 'aktar minn 50 sena jsofru minn disfunzjoni erettili, u disfunzjoni erettili kkawżata minn ħsara fin-nervituri u l-vini tad-demm ikkawżata mid-dijabete hija partikolarment diffiċli biex tittratta.
Reazzjonijiet avversi
Bħala mediċina terapewtika ta 'darba, wara amministrazzjoni orali madwar siegħa qabel il-ħajja sesswali, il-konċentrazzjoni ta' cGMP tiżdied billi tinibixxi b'mod selettiv l-effett ta 'PDE5, timblokka d-degradazzjoni ta' cGMP indotta minn ossidu nitriku (NO) rilaxxat wara stimulazzjoni sesswali, illaxkar muskolu lixx arterjali, li jsaħħaħ il-funzjoni erettili, u kultant ikollu reazzjonijiet avversi bħal uġigħ ta 'ras, blushing, skumdità fl-istonku, disturb fil-vista tal-kulur, eċċ.
Mekkaniżmu ta' azzjoni
Tliet inibituri selettivi tal-fosfodiesterase tat-tip 5 (PDE5): sildenafil, vardenafil hydrochloride u tadalafil huma mediċini tal-ewwel linja għat-trattament tal-ED; F'termini ta 'effikaċja tad-droga, sigurtà, u tollerabilità, ma kien hemm l-ebda differenza sinifikanti bejn l-inibituri PDE5 u l-apomorfina; L-injezzjoni ta 'prostaglandin E1 fl-isponża hija metodu ta' trattament tat-tieni linja għall-ED; L-effettività ta 'l-amministrazzjoni intrauretrali ta' prostaglandin E1 hija kemxejn agħar minn dik ta 'injezzjoni intrakavernuża ta' prostaglandin E1. Il-konklużjoni hija li l-inibituri PDE5 għandhom il-karatteristiċi ta 'effettività, tolleranza tajba, u sigurtà fit-trattament ta' ED; Il-metodi ta 'trattament ta' apomorphine, injezzjoni intracavernous ta 'prostaglandin E1, u amministrazzjoni intrauretrali ta' prostaglandin E1 huma wkoll effettivi u tollerati tajjeb.
Attività bijoloġika
Vardenafilhydrochloride is a highly selective, oral active, and effective phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor with an IC50 of 0.7nM. Vardenafilhydrochloride has selectivity for PDE1 (180nM), PDE6 (11nM), PDE2, PDE3, and PDE4 (>1000nM). Vardenafilhydrochloride jinibixxi b'mod mhux kompetittiv l-idroliżi ta' cyclic guanosine phosphate (cGMP), u b'hekk iżid il-livelli ta' cGMP. Vardenafilhydrochloride jista 'jintuża biex jistudja disfunzjoni erettili.

Proprjetajiet farmakoloġiċi
Vardenafil isaħħaħ ir-rispons naturali għall-istimulazzjoni sesswali billi jinibixxi d-degradazzjoni ta 'cGMP mill-phosphodiesterase tip 5 (PDE5) fl-isponża tal-pene umana, u żżid ir-rilaxx ta' nitric oxide endoġenu fl-isponża taħt stimulazzjoni sesswali.
Vardenafil huwa inibitur tal-enzimi PDE{{0}} selettiv ħafna li primarjament jeżerċita effetti terapewtiċi billi jinibixxi speċifikament l-attività tal-enzimi PDE{-5, li jwassal għall-erezzjoni tal-pene. Meta mqabbla ma 'prodotti simili, din il-mediċina għandha l-karatteristiċi ta' bidu mgħaġġel, effikaċja sostnuta u affidabbli, kwalità għolja ta 'erezzjoni, u sigurtà tajba. Wara li ħa vardenafil, ir-rapport kliniku wera li 35 fil-mija tal-pazjenti daħlu fis-seħħ fi 15-il minuta, ir-rata effettiva fi 30 minuti sa siegħa kienet 81 fil-mija, u l-half-life kienet ugwali għal sildenafil. Meta mqabbel mas-sildenafil u silex (tadanafil), vardenafil għandu vantaġġi u żvantaġġi fl-inibituri PDE-5: l-IC50 tadanafil, l-inibitur PDE-5, huwa 0.9 nM `~6.7 nM, u l-IC50 ta 'vardenafil huwa 0.1 Nm ~ 0.7 nM. Ovvjament, vardenafil għandu 5 darbiet aktar kapaċità inibitorja fuq PDE-5 mis-sildenafil. Il-kapaċità ta' rbit selettiv ta' inibituri PDE-5 ma' isoenzimi PDE oħra (bħal PDE1-4, PDE7-10, u PDE-5) mhijiex differenti b'mod sinifikanti, iżda teżisti għal PDE -6.
Kwistjonijiet li jeħtieġu attenzjoni
1. Pazjenti b'sintomi allerġiċi għal kwalunkwe komponent tal-mediċina (attiva jew inattiva) huma pprojbiti.
2. Simili għall-mekkaniżmu ta 'azzjoni ta' inibituri PDE fil-mogħdija NO/cGMP, inibituri PDE5 jistgħu jtejbu l-effett kontra l-pressjoni għolja ta 'drogi tan-nitrat. Għalhekk, pazjenti li qed jieħdu terapija ta’ donatur ta’ nitrat jew nitric oxide għandhom jevitaw li jużaw vardenafil fl-istess ħin.
3. Evita l-użu simultanju ta 'inibituri ta' protein kinase ta 'HIV indinavir jew ritonavir u vardenafil, peress li huma inibituri qawwija ta' CYP3A4.