Effetti Farmakoloġiċi Ta Roxithromycinde
Azzjoni Farmakoloġika
Roxithromycin hija ġenerazzjoni ġdida ta 'antibijotiċi makrolidi, mediċina makrolide semi sintetika b'14-il membru. Il-mekkaniżmu ta 'azzjoni tiegħu huwa l-istess bħal dak ta' erythromycin. Jeħel prinċipalment mas-subunità tar-ribosoma batterjali 50S, u jinibixxi s-sintesi tal-proteini batteriċi billi jimblokka t-trasferiment tal-peptidi u t-traslokazzjoni tal-mRNA, u b'hekk ikollu rwol antibatteriku. Il-karatteristika tiegħu hija li tista 'tidħol malajr makrofaġi, ċelluli tal-pulmun, alveoli, u ċelluli bojod tad-demm polimorfonukleari. L-ispettru antibatteriku ta 'roxithromycin huwa simili għal dak ta' erythromycin, u l-effett antibatteriku in vitro tiegħu huwa simili għal dak ta 'eritromycin. L-effett antibatteriku in vivo huwa 1-4 darbiet aktar b'saħħtu minn dak ta' erythromycin. Roxithromycin għandu effett kemmxejn aktar dgħajjef fuq batterji Gram pożittivi minn erythromycin, u effett aktar qawwi fuq Legionella pneumophila minn erythromycin. L-attività antimikrobika kontra Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, u Ureaplasma urealyticum hija simili għal jew kemmxejn aktar b'saħħitha minn dik ta 'eritromycin. Roxithromycin għandu attività antibatterika qawwija kontra Staphylococcus aureus (ħlief MRSA), streptococci (inklużi streptococci tat-Tip A, B, C u Streptococcus pneumoniae, iżda esklużi Tip G u Enterococcus), Corynebacterium, Listeria, Catamora (Catarrhococcus), Legionella, eċċ; Għandu wkoll ċertu effett fuq Bacteroides orali, Bacteroides niger, coccus diġestiv, Peptostreptococcus, Propionibacterium acnes u batterji anerobiċi oħra, kif ukoll toxoplasma encephalitis, chlamydia, mycoplasma, ureaplasma urealyticum, treponema pallidum, eċċ; Għandu effett dgħajjef fuq helicobacter, gonococcus, meningococcus, Bordetella pertussis, eċċ. Roxithromycin jista 'jinibixxi l-biċċa l-kbira tal-batterji Gram pożittivi, u l-attività antibatterika tiegħu kontra batterji patoġeniċi komuni bħal Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Pneumococcus, Streptococcus, Mycoccus Influenza batterja. , u Legionella fl-infezzjonijiet respiratorji u tal-ġilda hija simili għal dik ta 'eritromycin. Huwa effettiv kontra infezzjonijiet tas-sistema urinarja u riproduttiva kkawżati minn Chlamydia trachomatis u Ureaplasma urealyticum, u kontra Treponema pallidum.
Farmakokinetika
Roxithromycin huwa reżistenti għall-aċidu u mhux bil-ħsara mill-aċidu gastriku. Huwa assorbit tajjeb mill-passaġġ gastrointestinali u għandu konċentrazzjoni għolja tad-demm (l-ogħla konċentrazzjoni tad-demm ta 'Roxithromycin hija l-ogħla fost il-mediċini makrolidi kollha). Wara doża orali waħda ta '150mg, il-konċentrazzjoni tal-mediċina fid-demm laħqet il-quċċata tagħha wara sagħtejn, b'medja ta' 6.6-7.9 μ g/mL. Wara l-assorbiment, id-distribuzzjoni tagħha fit-tessuti u l-fluwidi tal-ġisem hija ogħla minn dik tal-eritromiċina. Il-konċentrazzjoni tad-droga fit-tunsilli, is-sinus, il-widna tan-nofs, il-pulmuni, l-isputum, il-prostata, u tessuti uroġenitali oħra kollha jistgħu jilħqu livelli terapewtiċi effettivi. Iżda l-kontenut huwa baxx ħafna fil-ħalib tas-sider. L-erja taħt il-kurva tal-ħin tal-konċentrazzjoni tad-droga (AUC) u l-ogħla konċentrazzjoni tal-mediċina fid-demm huma direttament proporzjonali għad-doża. Ir-rata ta 'rbit ta' proteini ta 'roxithromycin hija 96 fil-mija f'konċentrazzjoni tad-demm ta' 2.5mg/L, u l-half-life ta 'tneħħija hija 8.4-15.5h, li hija ħafna itwal minn erythromycin. Il-mediċini huma prinċipalment eliminati fil-forma oriġinali tagħhom bl-ippurgar, u xi wħud huma wkoll eliminati bħala metaboliti ipogliċemiċi. Madwar 7.4 fil-mija ieħor jitneħħa permezz tal-awrina. F'pazjenti b'insuffiċjenza renali, il-half-life titwal u ż-żona taħt il-kurva tal-ħin tal-konċentrazzjoni tal-mediċina (AUC) tiżdied. F'pazjenti b'ċirrożi severa tal-fwied, il-half-life tista 'tiġi estiża b'żewġ darbiet. Ir-rata ta 'assorbiment ta' roxithromycin mhijiex affettwata mill-età, u ġeneralment għandha ftit reazzjonijiet avversi u tossiċità baxxa.
Interazzjonijiet tad-droga
1. Il-kombinazzjoni ta 'roxithromycin u sulfamethoxazole (1:19) tista' żżid l-effett inibitorju fuq Haemophilus influenzae b'2-4 darbiet, u l-inċidenza tar-reżistenza għall-mediċina tista' tonqos minn 47.2 fil-mija għal 10.0 fil-mija .
2. Meta kkombinat ma 'inibituri tal-pompa tal-protoni (bħal lansoprazole u omeprazole), il-bijodisponibilità sistemika ta' roxithromycin ma tinbidilx, iżda tista 'żżid il-konċentrazzjoni lokali ta' roxithromycin fl-istonku. Dan l-effett jista 'jgħin il-kombinazzjoni ta' roxithromycin u inibituri tal-pompa tal-protoni biex teqred Helicobacter pylori.
3. Meta jintuża flimkien ma 'warfarin, roxithromycin jista' jinibixxi l-metaboliżmu ta 'warfarin, iżid il-konċentrazzjoni tad-demm ta' warfarin, u jżid ir-riskju ta 'fsada.
4. Meta kkombinat ma 'mediċini benzodiazepine bħal prazoram, diazepam, midazolam u triazolam, roxithromycin jista' jinibixxi l-enzimi tal-fwied responsabbli għall-metaboliżmu tal-benzodiazepine, li jwassal għal żieda fil-konċentrazzjoni tad-demm ta 'drogi benzodiazepine billi tnaqqas ir-rata ta' tneħħija, ittawwal il-half-life, u żżid volum tad-distribuzzjoni.
5. Il-kombinazzjoni ta 'roxithromycin u pimozide tista' tinibixxi l-metaboliżmu ta 'pimozide, li twassal għal żieda fil-konċentrazzjoni tad-demm ta' dan tal-aħħar u tikkawża ċerti reazzjonijiet avversi kardjovaskulari, bħal intervall QT fit-tul, arritmija u mewt f'daqqa.
6. Meta jintuża flimkien ma 'digoxin, roxithromycin jista' jikklerja l-mikrobijota tal-musrana li tista 'tinattiva digoxin, li twassal għal tnaqqis fid-degradazzjoni tad-digoxin fil-ġisem u żieda fil-konċentrazzjoni tad-demm tad-digoxin, li twassal għal reazzjonijiet tossiċi.
7. L-użu ta' roxithromycin flimkien ma' clopidogrel jista' jwassal għal żieda fil-konċentrazzjoni tad-demm ta' clopidogrel.
8. Il-kombinazzjoni ta' roxithromycin u astemizole tista' twassal għal żieda fil-konċentrazzjoni tad-demm ta' astemizole.
9. Roxithromycin jintuża flimkien ma 'cyclosporine, u jista' jippromwovi l-assorbiment ta 'cyclosporine u jinterferixxi mal-metaboliżmu tiegħu, li jwassal għal żieda fil-konċentrazzjoni tad-demm ta' cyclosporine.
10. Il-kombinazzjoni ta 'roxithromycin u derivattivi ta' l-ergotamine tista 'tikkawża avvelenament akut ta' l-ergot (bħal vasospasm periferali).
11. It-teħid ta' roxithromycin flimkien ma' pilloli għall-kontroll tat-twelid m'għandu l-ebda effett fuq l-effettività tal-kontraċettivi orali.
12. Roxithromycin għandu ftit effett fuq carbamazepine u ranitidine.
13. L-effett farmakokinetiku ta 'roxithromycin fuq theophylline huwa simili għal dak ta' erythromycin, iżda huwa relattivament ħafif. Jista 'jtawwal il-half-life ta' theophylline bi 8 fil-mija u jeliminaha b'16 fil-mija. Meta jintuża flimkien ma 'theophylline, id-dożaġġ ta' theophylline m'għandux għalfejn jitnaqqas, iżda l-konċentrazzjoni tal-mediċina tagħha għandha tiġi mmonitorjata.
14. B'differenza minn erythromycin, roxithromycin m'għandu l-ebda effett fuq il-parametri farmakokinetiċi ta 'carbamazepine u jista' jintuża fl-istess ħin.
