Il-Metodu ta 'Użu U Sinteżi Ta' Loratadine

Apr 14, 2023

loratadine

Mediċini antiallerġiċi
Loratadine huwa mediċina antiallerġika użata b'mod komuni, li tappartjeni għat-tieni ġenerazzjoni ta 'antistamini triċikliċi li jaħdmu fit-tul. Għandu bidu mgħaġġel, effett qawwi, u ma fihx ormoni. Il-ġisem jassorbi u jimmetabolizza desloratadine aktar attiv, li jinibixxi b'mod kompetittiv ir-riċettur ta 'l-istamina H1 u jrażżan is-sintomi ta' sensittività eċċessiva kkaġunati mill-istamina. M'għandu l-ebda effett antikolinerġiku jew inibitorju ċentrali sinifikanti. Użat klinikament biex itaffi s-sintomi relatati mar-rinite allerġika, bħal għatis, imnieħer inixxi, u ħakk fl-imnieħer, kif ukoll ħakk fl-għajnejn u sensazzjoni ta 'ħruq. Jintuża wkoll biex itaffi s-sintomi ta 'urtikarja kronika u mard allerġiku ieħor tal-ġilda. Tossikoloġija: L-esperimenti fuq l-annimali m'għandhom l-ebda effetti mutaġeniċi jew teratoġeniċi. Reazzjonijiet avversi komuni jinkludu uġigħ ta’ ras, ngħas, għeja, ħalq xott u vista mċajpra, pressjoni tad-demm imnaqqsa jew elevata, palpitazzjonijiet, sinkope, iperkinesja, bidliet fil-funzjoni tal-fwied, suffejra, epatite, nekrożi tal-fwied, telf ta’ xagħar, aċċessjonijiet, tkabbir tas-sider, eritema multiforme, u reazzjonijiet sistemiċi ta' sensittività eċċessiva. Interazzjonijiet tad-droga: Drogi li jinibixxu l-funzjoni tal-enzimi tal-metaboliżmu tad-droga tal-fwied jistgħu jnaqqsu l-metaboliżmu ta 'dan il-prodott, bħal itraconazole u ketoconazole. It-teħid ta '400mg ta' ketoconazole kuljum jista 'jżid il-konċentrazzjoni fil-plażma ta' dan il-prodott u l-metabolit attiv tiegħu, decarboxyethyl loratadine, iżda ma ġew osservati l-ebda bidliet fl-elettrokardjogramma. Flimkien ma 'antibijotiċi makrolidi, cimetidine, theophylline, u mediċini oħra jistgħu wkoll jinibixxu l-metaboliżmu ta' loratadine.

Metodu ta 'produzzjoni
Dewweb 4- (8-kloro-5,6-diamino-11H-benzocycloheptanopyridin-11 subunità) -1-methylpiperidine fit-toluene, żid ethyl chloroformate qatra, tlesti r-reazzjoni, żid l-ilma, issepara s-saff tal-benżin, aħsel bl-ilma, nixxef, u kkonċentra taħt pressjoni mnaqqsa biex tikseb sustanza żejtnija, xarrab bl-etere, u rikristallizza biex tikseb loratadine.
Għan
Il-mediċini kontra l-istamina għandhom selettività għolja għar-riċetturi H1 tan-nervituri periferali, effetti qawwija, u tul ta 'żmien twil. Huwa antistamina triċikliku li jaħdem fit-tul li jinibixxi b'mod kompetittiv ir-riċettur H1 tal-istamina u jinibixxi sintomi allerġiċi kkawżati mill-istamina. Ebda effetti antikolinerġiċi jew inibitorji ċentrali sinifikanti. Użat biex itaffi s-sintomi relatati mar-rinite allerġika u ttaffi s-sintomi ta 'urtikarja kronika u mard allerġiku ieħor tal-ġilda.

Użu u dożaġġ
Minħabba forom ta 'dożaġġ u speċifikazzjonijiet differenti, jekk jogħġbok aqra bir-reqqa l-manwal tad-droga jew segwi parir mediku għall-użu u d-dożaġġ.
Reazzjonijiet avversi
(1) Inqas. Ħalq xott okkażjonali, uġigħ ta 'ras, eċċ.
(2) Disfunzjoni tal-fwied okkażjonali, suffejra, epatite u nekrożi tal-fwied għandhom jitnaqqsu f'pazjenti b'funzjoni indebolita tal-fwied.
(3) Eritema multiforme rari u reazzjonijiet allerġiċi sistemiċi.
Kontra-indikazzjoni
Ipprojbit għal dawk li huma allerġiċi għal dan il-prodott. Mhux rakkomandat għal tfal taħt is-sentejn. Nisa tqal u li qed ireddgħu għandhom jużawh b'kawtela.
Kwistjonijiet li jeħtieġu attenzjoni
1. Pazjenti bi ħsara severa fil-funzjoni tal-fwied jew tal-kliewi, tfal taħt is-sentejn, nisa tqal, u nisa li qed ireddgħu għandhom jużawha b'kawtela.
2. Jekk loratadine jintuża kontinwament għal aktar minn xahar, il-varjetà tad-droga għandha tinbidel biex tipprevjeni r-reżistenza għall-mediċina.
3. Ix-xorb u dawk li ta 'spiss jieħdu mediċini antipsikotiċi għandhom isaħħu l-osservazzjoni tagħhom għal kwalunkwe deterjorament ta' ngħas jew effetti inibitorji ċentrali oħra waqt l-użu inizjali ta 'loratadine, u jagħtu attenzjoni biex jaġġustaw id-dożaġġ, jew jieqfu jixorbu l-alkoħol u jwaqqfu d-drogi diazepam waqt il-medikazzjoni perjodu.
4. Madwar 48 siegħa qabel ma jsir test tal-ġilda tad-droga, loratadine għandu jitwaqqaf peress li l-anti-istaminiċi jistgħu jipprevjenu jew inaqqsu reazzjonijiet pożittivi tal-ġilda għall-antiġen użat.

Ibgħat l-inkjestaline